Knižnice derivátov prírodných produktov
Knižnice derivátov prírodných produktov (Natural Product Derivatives) sú semi-syntetické kolekcie, ktoré berú osvedčený prírodný skelet (jadro) a chemicky ho modifikujú. Tieto knižnice (napr. od TargetMol s tisíckami zlúčenín postavených na desiatkach unikátnych skeletov) kombinujú štrukturálnu zložitosť prírody s možnosťami medikačnej chémie, čo umožňuje optimalizáciu (napr. zlepšenie afinity alebo rozpustnosti). Našli ste "hit" z prírodného produktu, ale potrebujete zlepšiť jeho vlastnosti (SAR štúdie), alebo hľadáte knižnicu s vyššou chemickou diverzitou postavenou na osvedčených biologických základoch? Nájdite tu knižnicu derivátov pre optimalizáciu vášho liečiva.
Najpredávanejšie
Radenie produktov
1 položiek celkom
Výpis produktov
Ovládacie prvky výpisu
1 položiek celkom
Knižnice derivátov prírodných produktov (Natural Product Derivative Libraries) sú semi-syntetické knižnice zlúčenín, ktoré predstavujú most medzi surovou silou prírodných produktov a cielenou optimalizáciou medikačnej chémie. Tieto knižnice berú osvedčené, biologicky aktívne jadro (scaffold) z prírodnej zlúčeniny a následne ho chemicky modifikujú (derivujú) na vytvorenie série nových, príbuzných molekúl.
Prečo derivatizovať prírodné produkty?
Prírodný produkt nájdený pri skríningu (napr. z knižnice pre HTS) je často vynikajúcim "hitom", ale málokedy je dokonalým liečivom. Môže mať nízku rozpustnosť, zlú stabilitu v tele alebo nízku potenciu. Chemickou deriváciou sa vedci snažia tieto vlastnosti vylepšiť.
Výhody knižníc derivátov
- Štúdium vzťahu štruktúry a aktivity (SAR): Toto je hlavná aplikácia. Testovaním série mierne odlišných derivátov môžu vedci presne určiť, ktorá časť molekuly je zodpovedná za jej účinok, a ktorá za jej zlé vlastnosti.
- Zlepšená "Drug-Likeness": Cielené modifikácie môžu dramaticky zlepšiť farmakokinetické vlastnosti (rozpustnosť, stabilita, absorpcia).
- Nové patentovateľné molekuly: Zatiaľ čo prírodný produkt ako taký je ťažké patentovať, jeho nové, synteticky upravené deriváty sú patentovateľné ľahko.
Náš sortiment (TargetMol)
Naša ponuka od spoločnosti TargetMol zahŕňa rozsiahle knižnice derivátov prírodných produktov, ktoré sú ideálne pre medikačnú chémiu a optimalizáciu "hitov" (lead optimization).
Príkladom je knižnica (napr. od TargetMol) pozostávajúca z tisícok zlúčenín, ktoré sú postavené na niekoľkých desiatkach osvedčených prírodných skeletov. Každý skelet (napr. flavonoidový, alkaloidový) je zastúpený desiatkami rôznych derivátov, čo umožňuje systematický SAR skríning.
Tieto knižnice sú pokročilým nástrojom pre farmaceutické laboratóriá. Pre počiatočný skríning sú vhodnejšie všeobecné knižnice pre HTS alebo charakteristické knižnice.
